Lokal applicering
Formuleringen utvecklas för applicering direkt på det berörda hud- eller sårområdet.
Forsknings- och utvecklingsprojekt
Läkemedelsutveckling · Lokal smärtbehandling
Opirexa™
Topikal läkemedelskandidat för riktad lokal smärtbehandling
Opirexa™ utvecklas som en topikal läkemedelskandidat baserad på loperamid. Projektet undersöker möjligheten att påverka smärtsignaler direkt i det behandlade hud- eller sårområdet med begränsad systemisk exponering.
Riktad lokal behandling
Perifer verkningsprincip
Topikal applicering
Om Opirexa
Lokal verkan där smärtan uppstår
Opirexa™ är ett farmaceutiskt utvecklingsprojekt baserat på loperamid, en syntetisk opioid som i godkända orala läkemedel används mot diarré genom lokal verkan i tarmen.
Vid normal användning passerar loperamid i mycket begränsad omfattning blod-hjärnbarriären och ger därför normalt ingen betydande centralnervös opioideffekt.
Opioidreceptorer finns även i perifera nerver och hudrelaterade celler. Det skapar en vetenskaplig grund för att undersöka om topikalt applicerat loperamid kan påverka smärtsignaler direkt i det behandlade området.
Utvecklas för riktad applicering direkt på det berörda området.
Utvecklingsprincip
Utformad för lokal och riktad behandling
Begränsad central exponering
Loperamid har vid normal användning en mycket begränsad passage över blod-hjärnbarriären.
Perifer verkningsprincip
Projektet bygger på förekomsten av opioidreceptorer i perifera nerver och hudrelaterade celler.
Kontrollerad utveckling
Formulering, dosering, säkerhet, lokal effekt och regulatorisk väg behöver utvärderas.
Den vetenskapliga grunden
Perifera opioidreceptorer i hud och vävnad
Opioidreceptorer är inte begränsade till det centrala nervsystemet. De finns även i perifera nerver, immunceller och hudrelaterade celltyper.
Det innebär att receptorer i det behandlade området kan vara relevanta för lokal reglering av smärtsignaler utan att behandlingen behöver rikta sig mot hjärnan.
Forskning har även undersökt opioidreceptorernas möjliga betydelse för processer som cellmigration och sårläkning. Dessa mekanismer behöver studeras vidare inom ett kontrollerat utvecklingsprogram.
Potentiella utvecklingsområden
Fokus på lokal hud- och sårrelaterad smärta
Opirexa™ utvärderas som en möjlig topikal behandlingsprincip inom områden där lokal smärtkontroll och extern behandling kan vara relevant.
01Smärtsamma hudsår
02Öppna och komplexa sår
03Brännskador
04Skavsår och friktionsrelaterade hudskador
05Procedurrelaterad hudsmärta
06Neuropatisk smärta i huden
De angivna områdena är potentiella utvecklingsområden och utgör inte godkända indikationer.
Forskningsläge
Ett område med behov av nya lokala behandlingsalternativ
Publicerad forskning har undersökt topikalt loperamid vid bland annat neuropatisk smärta, procedurrelaterad hudsmärta och smärtsamma hudsår.
Lokal smärtstillande effekt har rapporterats i begränsade studier och kliniska beskrivningar. Det tillgängliga vetenskapliga underlaget är dock fortfarande begränsat och resultaten behöver bekräftas genom ytterligare kontrollerade studier.
Det finns i dag inga godkända läkemedel där loperamid rutinmässigt används för behandling av hud eller sår.
Säkerhet och läkemedelsutveckling
Utvecklas för extern användning
Topikal användning
Den planerade läkemedelsformen utvecklas för applicering på huden och inte för oral, okulär, injicerbar eller annan systemisk användning.
Systemisk absorption
Absorption genom hud och skadad vävnad kan variera och behöver utvärderas inom det prekliniska och kliniska utvecklingsprogrammet.
Metabolism
Loperamid som eventuellt tas upp systemiskt metaboliseras huvudsakligen i levern.
Ej fastställd produktprofil
Dos, styrka, hjälpämnen, förpackning, hållbarhet, säkerhet och klinisk effekt är ännu inte fastställda.
Regulatorisk status
Opirexa™ är inte ett godkänt läkemedel
Opirexa™ befinner sig i forsknings- och utvecklingsfas. Produktens slutliga formulering, styrka, indikationer, dosering, kliniska effekt, säkerhetsprofil och regulatoriska väg är ännu inte fastställda.
Ej godkänt läkemedel
Auxesis Pharmas pipeline
Nästa generation av lokal smärtbehandling
Opirexa™ är en del av Auxesis Pharmas växande portfölj av topikala läkemedelskandidater för riktad behandling direkt där problemet uppstår.
Informationen på denna sida beskriver ett pågående forsknings- och utvecklingsprojekt. Informationen ska inte tolkas som medicinsk rådgivning, produktinformation för ett godkänt läkemedel eller som ett fastställt påstående om säkerhet eller effekt.